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国际第一例!中国再完成创举:成功解析新冠病毒主蛋白酶三维结构

科技信息 admin 2个月前 (04-10) 76次浏览 已收录 0个评论

4月10日,据媒体报道,由中国研究团队发表在《自然》(Nature)上的一项新研究,成功解析新冠病毒主蛋白酶三维结构,找到针对新冠病毒的潜在药物。

报道称,上海科技大学饶子和/杨海涛团队与合作者组成的“抗新冠病毒攻关联盟”,率先在国际上成功解析新型冠状病毒关键药物靶点——主蛋白酶(Mpro)的高分辨率三维空间结构,并综合利用三种不同的药物发现策略,找到针对新冠病毒的潜在药物。

新型冠状病毒非常“狡猾”,在入侵细胞后,会立即利用细胞内的物质合成自身复制必需的两条超长复制酶多肽(pp1a和pp1ab)。两条复制酶多肽的剪切要求异常精确,因此病毒自身编码了一把神奇的“魔剪”——主蛋白酶(Mpro),因此主蛋白酶就成为一个抗新冠病毒的关键药靶。

为解决这一难题,攻关“联盟”首先瞄准了“老药”,即成药、临床试验药物以及天然产物;其次攻关“联盟”同时开展了从头设计、计算机虚拟筛选和高通量筛选三种不同的研究策略,三管齐下。

在从头设计的研究策略中,攻关“联盟”发现迈克尔受体N3是一个主蛋白酶的强效抑制剂,并率先解析了2.1Å的“主蛋白酶-N3”的高分辨率复合物结构(随后又提高至1.7Å),这也是世界上第一个被解析的新冠病毒蛋白质的三维空间结构

此后,攻关“联盟”继续联合利用虚拟筛选和高通量筛选策略相结合的方式,对10000多个老药、临床药物以及天然活性产物进行筛选,发现了数种对主蛋白酶有显著抑制作用的先导药物,其中包括双硫仑(disulfiram)、卡莫氟(carmofur)、依布硒(ebselen)、紫草素(shikonin)、Tideglusib和PX-12等。

后续的抗新冠病毒实验显示,依布硒和N3均能在细胞水平显著抑制新冠病毒的复制。值得一提的是,依布硒已用于治疗听力障碍等多种疾病的临床试验(完成临床二期),并具有很好的安全性表现。上述研究成果,为迅速开发具有临床潜力的抗新冠肺炎的药物奠定了重要基础。

国际第一例!中国再完成创举:成功解析新冠病毒主蛋白酶三维结构

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